Una nuova terapia per la Colangite Biliare Primitiva (CBP) è disponibile per i pazienti Italiani; la molecola, acido obeticolico, in commercio come Ocaliva, rappresenta il primo nuovo trattamento in Europa da circa 20 anni per questa rara malattia epatica che colpisce prevalentemente le donne.

Lo scorso 23 agosto l'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA), con la pubblicazione in Gazzetta Ufficiale della Determina n. 1392/2017, ha ammesso la molecola, prodotta dall'azienda farmaceutica statunitense Intercept, alla rimborsabilità da parte del Servizio Sanitario Nazionale. Il parere positivo è giunto in seguito all'approvazione condizionata dell’acido obeticolico nell’Unione Europea nel dicembre 2016 per il trattamento della CBP in combinazione con l’acido ursodesossicolico (UDCA) negli adulti con risposta inadeguata ad UDCA o in monoterapia in adulti intolleranti ad UDCA. L’UDCA è l’attuale standard di trattamento, tuttavia fino al 40% dei pazienti potrebbe non avere una adeguata risposta, quando trattato con UDCA, ed è a rischio di progressione della condizione.

La colangite biliare primitiva (CBP), precedentemente nota come cirrosi biliare primitiva, è una rara malattia epatica cronica che colpisce circa 13.000 persone in Italia.
Tale malattia se non trattata, può progredire in fibrosi, cirrosi, insufficienza epatica e decesso, a meno che il paziente non riceva un trapianto di fegato. Nonostante la CBP sia rara, è la più comune malattia epatica colestatica e colpisce prevalentemente le donne (che rappresentano il 90% dei pazienti); l’esordio della patologia è generalmente fra i 35 e i 60 anni di età.

L’acido obeticolico è un potente e altamente selettivo agonista del recettore farnesoide X (FXR), un recettore nucleare espresso nel fegato e nell'intestino. FXR è un regolatore chiave delle vie infiammatorie, fibrotiche, metaboliche e degli acidi biliari.
Nel dicembre 2016, tale molecola ha ricevuto l’autorizzazione all’immissione in commercio condizionata in Europa per il trattamento della CBP in combinazione con l'acido ursodesossicolico (UDCA) negli adulti con una risposta inadeguata a UDCA o come monoterapia negli adulti che non tollerano l'UDCA. Nel maggio 2016, l'americana Food and Drug Administration ha concesso l'approvazione accelerata per il trattamento della CBP.

 Il farmaco è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti e ostruzione biliare completa.
 Nei pazienti che assumono acido obeticolico sono stati osservati incrementi di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST). Sono stati osservati anche segni clinici e sintomi di scompenso epatico. Tali eventi si sono verificati sin dal primo mese di trattamento. Gli eventi avversi correlati al fegato sono stati osservati principalmente a dosi superiori alla dose massima raccomandata di 10 mg una volta al giorno. I pazienti devono essere monitorati durante il trattamento  per eventuali innalzamenti nei test biochimici epatici e per lo sviluppo di eventi avversi correlati al fegato. Aggiustamenti del dosaggio sono necessari per i pazienti con insufficienza epatica moderata (Classe B di Child-Pugh) o grave (Classe C di Child-Pugh).

Il prurito grave è stato riportato nel 23% dei pazienti randomizzati nel braccio col farmaco a  10 mg, nel 19% dei pazienti nel braccio in titolazione e nel 7% dei pazienti nel braccio placebo. Il tempo medio all'insorgenza del prurito grave è stato rispettivamente di 11, 158 e 75 giorni per i pazienti nei bracci acido obeticolico 10 mg, o col farmaco in titolazione e placebo. Le strategie di gestione includono l'aggiunta di resine leganti gli acidi biliari o antistaminici, la riduzione della dose, la riduzione della frequenza delle assunzioni e/o l'interruzione temporanea del trattamento.

 Le reazioni avverse più comuni sono state prurito (63%) e affaticamento (22%). Altre reazioni avverse comuni osservate negli studi clinici (> 5%) sono state dolore addominale e malessere, eruzione cutanea, dolore orofaringeo, vertigini, costipazione, artralgia, anomalie della funzionalità tiroidea ed eczema.

 Le resine leganti gli acidi biliari, come la colestiramina, il colestipolo o il colesevelam, adsorbono e riducono l'assorbimento degli acidi biliari e possono pertanto ridurre l'efficacia dell'acido obeticolico. Quando sono somministrate resine leganti gli acidi biliari in concomitanza, l'acido obeticolico deve essere assunto almeno 4-6 ore prima o 4-6 ore dopo l'assunzione di una resina legante gli acidi biliari, o al più ampio intervallo possibile.